A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

Dosagem e Formato	Número de Comprimidos por Embalagem	Preço Médio (EUR)	Comparticipação do SNS
Viagra 25 mg comprimidos revestidos	4 comprimidos	18,50 €	Não comparticipado
Viagra 50 mg comprimidos revestidos	4 comprimidos	22,75 €	Não comparticipado
Viagra 100 mg comprimidos revestidos	4 comprimidos	27,90 €	Não comparticipado
Sildenafil genérico 50 mg comprimidos	4 comprimidos	8,40 €	Não comparticipado
Sildenafil genérico 100 mg comprimidos	4 comprimidos	12,60 €	Não comparticipado

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.

Como é que se toma o Viagra?

Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica.

Aprovação e estatuto legal em Portugal

A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Original	100mg	76 + 4 comprimidos	306.59€ 291.99€
Viagra Genérico	25mg	90 + 6 comprimidos	105.03€ 100.03€
Viagra Super Active	100mg	20 + 4 comprimidos	48.05€ 45.76€
Viagra Original	100mg	12 comprimidos	72.54€ 69.09€
Viagra Genérico	200mg	360 + 10 comprimidos	481.98€ 459.03€
Viagra Genérico	50mg	30 + 4 comprimidos	54.26€ 51.68€
Viagra Soft Tabs	100mg	20 comprimidos	62.99€ 59.99€
Viagra Genérico	150mg	10 comprimidos	36.73€ 34.98€
Viagra Professional	100mg	270 + 6 comprimidos	456.97€ 435.21€
Viagra Original	100mg	8 comprimidos	59.84€ 56.99€
Viagra Oral Jelly	100mg	30 + 5 saquetas	115.76€ 110.25€
Viagra Genérico	100mg	120 + 6 comprimidos	149.50€ 142.38€
Viagra Genérico	50mg	10 comprimidos	26.87€ 25.59€
Viagra Genérico	25mg	120 + 6 comprimidos	125.56€ 119.58€
Viagra Professional	100mg	180 + 4 comprimidos	337.30€ 321.24€
Viagra Super Active	100mg	120 + 16 comprimidos	198.37€ 188.92€

O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h.

Efeitos adversos

Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol.

4. Viagra precisa de receita?

A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila comprar viagra soft online é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila

Dúvidas comuns

[2] O sildenafil não deve ser administrado em pessoas que tomem nitratos como a nitroglicerina, uma vez que isso pode resultar numa diminuição grave da pressão arterial. O sildenafil atua ao bloquear a ação da fosfodiesterase 5 (PDE5), uma enzima que regula a corrente sanguínea no pénis. [2] O medicamento requer excitação sexual para atuar, uma vez que por si só não consegue causar ou aumentar a excitação. [2] Além do pénis, o sildenafil também causa dilatação dos vasos sanguíneos dos pulmões. O sildenafil foi descoberto pela Pfizer em 1989 durante a investigação de um tratamento para a angina.

Dose inicial recomendada

[5] Em 1998 foi aprovada a sua comercialização nos Estados Unidos e na União Europeia. [6][7][2][5][8] Em 2021 foi o 157.º medicamento mais receitado nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prespcrições. [9][10] Está disponível como medicamento genérico. [11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

O formato comprimido de citrato de sildenafil é o mais comum no mercado português, disponível em dosagens de 25 mg, 50 mg e 100 mg.
Em Portugal, os comprimidos revestidos por película são geralmente redondos e de cor azul, característica que facilita a identificação na embalagem.
O comprimido deve ser engolido inteiro com um copo de água, sem mastigar, partir ou esmagar, salvo indicação médica em contrário.
Nas farmácias portuguesas, o medicamento é dispensado em blisteres de alumínio com quatro ou oito unidades, consoante a apresentação comercial.
A toma do comprimido pode ser feita com ou sem alimentos, embora uma refeição rica em gorduras possa atrasar o início da ação.

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia.

Ver também

Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h.

Como funciona

Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

Segurança e avaliação do risco/benefício

Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações

1 - Como funciona?

Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão. Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo.

Sildenafila para disfunção erétil

A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

O comprimido de sildenafil não é indicado para mulheres nem para crianças, sendo exclusivo para o tratamento da disfunção erétil masculina.
Doentes com insuficiência hepática ou renal grave devem iniciar o tratamento com a dose mais baixa disponível, 25 mg.
A interação com determinados antifúngicos ou antibióticos, como o cetoconazol ou a eritromicina, pode exigir ajuste de dose.
Homens com problemas cardiovasculares ativos devem consultar o médico antes de iniciar qualquer toma de comprimidos.
O comprimido não protege contra infeções sexualmente transmissíveis, pelo que o uso de preservativo continua a ser essencial.

Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

O comprimido deve ser tomado aproximadamente uma hora antes da atividade sexual planeada, evitando múltiplas tomas no mesmo dia.
Não se deve tomar mais do que um comprimido por dia, independentemente da dosagem prescrita.
Se o efeito não for satisfatório, a dose pode ser aumentada para 100 mg, mas apenas sob orientação médica.
A toma com sumo de toranja pode interferir no metabolismo do fármaco, devendo ser evitada.
Em caso de esquecimento, não se deve dobrar a dose na toma seguinte, mas sim aguardar o dia posterior.