A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias.

Administração e posologia

Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila.

Eficácia clínica: o que dizem os estudos?

Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
Viagra Genérico	50mg	90 + 6 comprimidos	107.37€ 102.26€
Viagra Professional	100mg	180 + 4 comprimidos	337.30€ 321.24€
Viagra Genérico	200mg	360 + 10 comprimidos	481.98€ 459.03€
Viagra Genérico	25mg	180 + 6 comprimidos	154.93€ 147.55€
Viagra Genérico	100mg	20 comprimidos	45.58€ 43.41€
Viagra Genérico	150mg	120 + 8 comprimidos	177.58€ 169.12€
Viagra Original	100mg	76 + 4 comprimidos	306.59€ 291.99€
Viagra Soft Tabs	100mg	60 + 6 comprimidos	152.94€ 145.66€
Viagra Genérico	200mg	180 + 10 comprimidos	277.56€ 264.34€
Viagra Genérico	200mg	90 + 6 comprimidos	170.79€ 162.66€
Viagra Professional	100mg	360 + 6 comprimidos	527.09€ 501.99€
Viagra Original	100mg	120 + 8 comprimidos	470.39€ 447.99€
Viagra Genérico	200mg	270 + 10 comprimidos	379.76€ 361.68€
Viagra Genérico	50mg	10 comprimidos	26.87€ 25.59€
Viagra Super Active	100mg	120 + 16 comprimidos	198.37€ 188.92€

[18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas.

Quando procurar um médico

Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior.

Sildenafila para hipertensão pulmonar

Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila.

Os resultados do Viagra podem ser sentidos mais rapidamente em homens mais jovens.
Doenças como diabetes ou hipertensão podem reduzir a eficácia do medicamento.
O consumo de álcool em excesso pode prejudicar os resultados do Viagra.
Homens com problemas cardíacos devem consultar o médico antes de usar o Viagra.
A toma de nitratos juntamente com Viagra pode causar efeitos adversos graves.

O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos.

O Viagra foi originalmente desenvolvido para tratar a hipertensão arterial pulmonar.
Os resultados na disfunção erétil foram descobertos acidentalmente durante os ensaios clínicos.
O medicamento foi aprovado para uso na disfunção erétil em 1998.
Desde então, milhões de homens em todo o mundo usaram o Viagra com sucesso.
Estudos mostram que o Viagra é eficaz em cerca de 70 a 80% dos casos de disfunção erétil.

Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica).

Faixa etária	Taxa de sucesso típica	Dose mais comum	Particularidades
40 a 49 anos	80 a 85%	50 mg	Resposta rápida e previsível
50 a 59 anos	75 a 80%	50 a 100 mg	Pode necessitar de ajuste
60 a 69 anos	65 a 75%	25 a 50 mg	Metabolismo mais lento
70 anos ou mais	55 a 65%	25 mg	Avaliação cardiovascular prévia

As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas.

O Viagra original contém citrato de sildenafil como princípio ativo.
Existem genéricos de Viagra em Portugal, com o mesmo princípio ativo e resultados semelhantes.
Os genéricos são mais económicos, mas a eficácia é equivalente à do medicamento de marca.
O Viagra não deve ser tomado mais do que uma vez por dia.
Resultados ótimos são obtidos quando o medicamento é tomado cerca de uma hora antes da atividade sexual.

[21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa.

Fator	Impacto no resultado	Recomendação prática
Refeição gordurosa	Atraso de 30 a 60 minutos no efeito	Preferir refeições leves antes da toma
Consumo de álcool	Pode reduzir a eficácia	Limitar a 1 a 2 unidades
Nível de excitação	Essencial para o resultado	É necessário estímulo sexual
Fadiga ou stress	Pode diminuir a resposta	Garantir descanso adequado
Idade avançada	Metabolismo mais lento	Considerar dose inicial mais baixa

Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo.

Quais são os avisos e precauções do Viagra?

A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%).

Dosagem em populações especiais

Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet.

Dosagem do Viagra: como tomar, quando usar e qual a dose máxima?

Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes.

Como se deve armazenar o Viagra?

É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para viagra sildenafil 50 mg doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra.

O Viagra pode interagir com medicamentos para a pressão arterial, como os alfabloqueantes.
Homens a tomar anticoagulantes devem informar o médico antes de usar o Viagra.
O consumo de sumo de toranja pode aumentar os níveis do medicamento no sangue.
O Viagra não deve ser tomado com outros medicamentos para a disfunção erétil, como o Cialis.
Consultar o médico é essencial para garantir a segurança e a eficácia do tratamento.

Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014.

Sildenafila (Viagra®)

Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado.

1. O que é "Viagra eletrônico"?

A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate». Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013).